파륵시가(Farxiga) : Dapagliflozin

파륵시가(Farxiga) : Dapagliflozin

오늘은 파륵시가 라는 당뇨치료제에 대해 분석해 보겠다. 

 

파륵시가는 아스트라제네카에서 개발한 약이다. 

몇 년 전만 해도 아스트라제네카에 대해 아는 사람이 거의 없었는데, 코로나 시국을 거치고 나서는 인지도 1등이 되버렸다. 

 

사실 당뇨시장에서 아스트라제네카가 아주 우위를 점하고 있다고 보기는 어렵다. 

워낙에 쟁쟁한 경쟁사들이 많기도 하고..

AZ가 만든 당뇨 치료제 중, 시장에서 유의미한 점유율을 보이는 건 파륵시가 뿐이고, 다양한 군의 당뇨병 치료제가 성과를 내고 있는 것은 아니기 때문이다. 

 

하지만 이제 아스트라제네카는 돈도 많고, 인지도도 높아졌으니 연구개발비를 더 늘리지 않을까...?

그러면 곧 당뇨병 시장에서도 강세를 보일 수 있지 않을까 하는 기대가 된다. 

 

 

Introduction

 

파륵시가는 SGLT2 inhibitor군에 속하는 당뇨치료제이다. 

SGLT2라는 단백질이 있는데, 이 단백질의 역할을 막아서 당뇨병증의 진행을 막는다는 뜻이다. 

 

저번에 분석했던 자디안스와 유사한 원리이다. 

 

파륵시가의 유효성분의 이름은 Dapagliflozin.

같은 SGLT2 inhibitor군인 자디안스의 성분 명은 Empagliflozin 이다. 

 

-pagflozin 으로 끝나는것 볼 수 있다. 

 

이 두 물질은 구조가 사실 매우 유사하다. 

empagliflozin structure

 

dapagliflozin structure

 

첫번째 그림이 자디안스, 즉 empagliflozin의 구조이다.

두번째 그림이 파륵시가인 dapagliflozin이다. 

 

구조 비교의 편의를 위해 내가 밑의 그림은 180도 돌려놓았다. 그래서 알파벳이 거꾸로 그려져있다.

 

보면 오른쪽 끝 부분의 작용기를 제외하고는 구조가 거의 똑같은 것을 알 수 있다. 

 

그 똑같은 부분의 구조가 들어가면 명명법에 의해 -pagflozin이라고 이름이 붙는다. 

그래서 유효 성분명도 매우 유사하다. 

 

FDA 승인

파륵시가는 2014년 1월에 FDA에 제 2형 당뇨 치료제로 최초 승인 받았다. 

이후 2020년 당뇨환자에서의 심장질환을 치료하는데 효과가 있음을 승인받았다. 

 

그리고 2021년에 당뇨 여부와 무관하게 만성 신장 질환환자의 악화를 막는데 효과가 있음이 입증되었다. 

 

당뇨약이 왜 갑자기 신장질환을 치료하지? 라는 의문이 들 수 있을 것이다. 

 

이건 파륵시가의 원리를 알아보면서 천천히 알아가도록 하자. 

 

 

수익

파륵시가는 2021년에 약 3,500,000,000 달러 어치가 팔렸다. 

한화로 약 4.2조원 어치가 팔린 것이다.

근데 이건 한화 1200원 기준인데 요새 달러가 1300원 선이라 어떻게 기준을 잡을 지 모르겠다. 

다른 약들은 다 환율 1200원으로 계산했으니 비교의 편의를 위해 그냥 통일하겠다. 

 

그나저나 요새 달러 강세라 미국주식 살 돈이 모자란다. 

 

어쨋든 4조원이 넘는 판매량을 보일 만큼 수익이 좋다. 

이정도 판매가 되는데도 2020년 기준 업계 5위 밖에 안된다. 

 

당뇨병 시장이 얼마나 큰지 가늠이 갈 것이다. 

 

어쨋든 파륵시가에 대해서 대략적으로 알아보았으니, 본격적으로 원리를 알아보자.

 

 

 

파륵시가의 원리

 

파륵시가는 SGLT2 inhibitor이다. 

SGLT2는 Sodium-Glucose co-transporter 2 라는 단백질이다. 

 

그럼 SGLT2 inhibitor는 SGLT2를 방해한다는 뜻이겠지?

 

SGLT2는 신장에서 포도당의 재흡수를 하는 막단백질이다.

 

그러면 포도당이 재흡수 되는 것을 막아서, 지나친 혈중 포도당을 오줌으로 배출시키는 것이 파륵시가의 원리라는 것을 알수 있을 것이다. 

 

자세한 SGLT2 inhibitor의 원리는 저번에 분석했던 자디안스 글에 있으니 궁금하신 분은 참고하길 바란다. 

(https://dueffect.tistory.com/32)

자디안스 ( Jardiance ) : Empagliflozin

 

 

한 마디로 정리하면 SGLT2 inhibitor군인 자디안스와 파륵시가는 남는 포도당을 오줌에 버려서 혈당을 낮추는 것이 원리다. 

 

실제로, 임상실험에서의 데이터를 보면 파륵시가를 더 많이 투여하면 투여할 수록, 오줌에서 포도당이 많이 검출되는 것을 알 수 있다. 

 

 

파륵시가의 부작용과 투여제한군

 

마지막으로 파륵시가의 부작용과 투여 제한군을 알아보자. 

 

먼저 흔한 부작용의 발생 비율은 다음과 같다. 

 

 

그리고 위험한 부작용들은 다음과 같다. 

 

1. Ketoacidosis : 케토산증

몸 속에서 케톤이 늘어나는 병이다. 일반적으로 당뇨병의 합병증인데, 생명을 위협할 수도 있다. 

투여중에 케토산증의 증상이 나타나면 투여를 멈춰야한다. 

 

2. 체내 혈액 감소

SGLT2 inhibitor는 오줌을 통해 포도당을 버리게 된다고 했다. 

이 과정에서 SGLT2가 막히면 나트륨 농도 조절에도 문제가 생기고, 저혈압이 갑자기 발생하는 등의 부작용이 나타날 수 있다. 

그러면서 체내 물의 양 자체가 줄어들고, 이에 따라 신장이 손상되는 현상이 발생할 수 있다. 

 

파륵시가도 발매 이후, 이 증상을 겪는 환자들이 보고되었다. 

 

3. 요로감염 위험성 증가 

 

 

4. 저혈당 위험성

다른 당뇨약과 마찬가지로 인슐린 제제와 복합 투여를 하면 저혈당이 발생할 수 있다. 

 

5. 회음부 괴사 근막염(Necrotizing Fasciitis of the Perineum)

남녀 모두에게 관찰되는데, 회음부의 감염율이 증가한다고 한다. 

이 경우 죽거나 몇번이나 수술을 거쳐야 하는 심각한 부작용이다. 

 

잦은 빈도는 아니지만 발매 이후 파륵시가를 포함한 대부분의 SGLT2 inhibitor군에서 발견되었으므로 주의가 필요하다. 

 

6. 여성 질염 발병

질염 중에 진균에 의한 질염이 발생할 수 있다. 

일반적인 당뇨병의 증상 중 하나이지만, 당뇨로 인한 질염이 있는 여성의 경우 투여가 권장되지 않는다. 

 

특히 위험할 수 있는 부작용 중 2개나 (3번, 6번)이 2% 이상의 빈도로 발생한 만큼, 이 군의 사람들은 Farxiga 투여시 주의해야한다. 

 

 

정리

 

지금까지 파륵시가의 원리, 판매수익, 부작용 등을 알아보았다. 

 

이번 분석을 보고 파륵시가에 관심이 생기거나 당뇨 치료제 시장에 관심이 생기신 분은 관련주들을 공부해 보길 바란다. 

나는 당뇨병 치료제를 이유로 AZ를 사지는 않겠지만, 당뇨시장 관련주들은 천천히 모아놓을 예정이다. 

 

*이 글은 상품에 대한 개인적인 견해이며 투자 권유가 아닙니다. 투자 결과에 대한 책임은 본인에게 있습니다.

 

 

* 모든 당뇨병 치료제들 알아보기

https://dueffect.tistory.com/28

당뇨시장 전격 분석